Химия щелчка: почему создатели конструкторов из молекул стали нобелевскими лауреатами
Нобелевскую премию по химии присудили ученым, перевернувшим подход к поиску и синтезу лекарств. Лауреаты основали новые направления в науке, нацеленные на промышленное производство и биохимические исследования
Нобелевской премии по химии 2022 года удостоены Барри Шарплесс и Каролин Бертоцци из США, а также Мортен Мельдаль из Дании. Каждый из них получит треть призовой суммы «за разработку клик-химии и биоортогональной химии». Клик-химия нацелена на поиск реакций, легко осуществимых в промышленных масштабах. Это направление в химической науке основано Шарплессом. Мельдаль открыл реакцию, которая стала «рабочей лошадкой» клик-химии. Бертоцци разработала химические процессы, которые можно запускать прямо в живых клетках, не боясь их повредить (это и называется биоортогональной химией).
Для Шарплесса это уже вторая Нобелевская премия по химии (первую он получил в 2001 году за другие работы).
Соревнование с природой
Идеи новых лекарств ученые часто подсматривают у живой природы. Первый известный антибиотик пенициллин выделили из плесени, а сегодня перспективные вещества обнаруживают, скажем, в слюне медведей. Жаль только, что живые организмы вырабатывают столько вещества, сколько нужно им самим, а не фармацевтическому рынку. Едва ли кому-то придет в голову разводить медведей ради антибиотика в слюне. Поэтому следующий шаг — научиться синтезировать нужное соединение в лаборатории, и это сложно само по себе. Но нужно еще создать масштабируемую технологию, а это еще труднее.
Живая клетка в совершенстве осуществляет затейливые многоэтапные реакции. Химики, у которых нет в активе миллиардов лет эволюции, пытаются подражать ей своими доморощенными методами. Зачастую получается долго, неэффективно и, как следствие, дорого. Например, в цепочке реакций образуется масса побочных продуктов, на которые расходуются реагенты и которые приходится удалять. И если в лаборатории с этим еще можно мириться, то на фармацевтической фабрике едва ли.
В своей основополагающей статье 2001 года Шарплесс приводит в пример антибиотик меропенем. Химики научились получать его в пробирке, но на создание промышленной технологии ушло еще шесть лет напряженных исследований.